Najważniejsze składniki ziela dziurawca to przede wszystkim: czerwony barwnik hyperycyna, flawonoidy, hyperozyd o działaniu moczopędnym, kwercetyna i rutyna uszczelniające naczynia krwionośne, garbniki o właściwościach bakteriostytycznych, hiperyzyna o działaniu bakteriobójczym, olejek eteryczny, kwasy organiczne (m.in. chlorogenowy), cholina, pektyny, sole mineralne i pektyny. Dziurawiec stosowany jest przede wszystkim wewnętrznie. Hiperycyna ma działanie uspokajające i przeciwdepresyjne. Substancje czynne zawarte w zielu zmniejszają wzrost poziomu kortyzolu w stanach stresowych oraz stymulują wydzielanie melaniny, co ma wpływ na poprawę samopoczucia. Z tego względu dziurawiec wykorzystywany jest w leczeniu zaburzeń nastoju, bezsenności i stanach lękowych, szczególnie tych związanych z depresją i okresem menopauzy. Ponadto ziele dziurawca wykorzystywane jest wspomagająco w leczeniu schorzeń przewodu pokarmowego i wątroby. Działa on rozkurczająco na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego i dróg żółciowych. Preparaty z dziurawca polecane są do stosowania przy zaburzeniach trawienia, kamicy żółciowej, skurczach jelit i wzdęciach. Ma także lekkie działanie moczopędne, przez co wykorzystuje się go w stanach osłabienia czynności nerek i wspomagająco w leczeniu kamicy nerkowej. Kwercetyna i rutyna wzmacniają naczynia krwionośne, uszczelniają je i zmniejszają ich łamliwość. Przed zastosowaniem dziurawca warto poradzić się lekarza lub farmaceuty, ponieważ składniki ziela mogą wchodzić w interakcje ze stosowanymi lekami lub obniżać ich skuteczność. Nie należy stosować go w okresie ciąży i karmienia piersią.