W celach leczniczych wykorzystuje się praktycznie całą roślinę kasztanowca, poczynając od nasion, poprzez korę, kwiaty, aż do samych liści. W skład nasion wchodzą saponiny (a pośród nich najbardziej znana escyna), flawonoidy, kumaryny, garbniki oraz glikozydy flawonowe. Kora kasztanowca jest bogatym źródłem flawonoidów, związków kumarynowych, garbników oraz saponin. Z kwiatów natomiast pozyskuje się flawonoidy (w tym rutynę), garbniki, kumaryny i fenolokwasy. W liściach, które są najrzadziej wykorzystywanym surowcem leczniczym, wykryto obecność flawonoidów. Wyciągi z kasztanowca są stosowane w celu uszczelnienie naczyń krwionośnych, w takich schorzeniach jak hemoroidy (żylaki odbytu) oraz żylaki kończyn. To właśnie z uwagi na escynę zawartą w nasionach, uzyskiwany jest efekt silnego uszczelnienie naczyń. Preparaty zawierające ekstrakt z nasion kasztanowca mogą występować w postaci tabletek lub maści czy żeli do stosowania na skórę. Wyciąg z kory kasztanowca, dzięki zawartości garbników, charakteryzujących się działaniem ściągającym (zmniejszającym obrzęk, krwawienie, wysięk) oraz zasobności w eskulinę, jest stosowany w leczeniu hemoroidów. Ekstrakt z kasztanowca – zarówno wodny, jak i alkoholowy – można stosować profilaktycznie w przypadku osób narażonych genetycznie na występowanie żylaków kończyn i odbytu, a także leczniczo, w początkowych etapach ich rozwoju. Roślina ta znajduje również zastosowanie zewnętrzne w terapii odmrożeń, stłuczeń i obrzęków, gdzie jest podawana jest w postaci okładów. Kasztanowiec zwyczajny używany jest również wspomagająco w terapii leczenia stanów zapalnych wątroby, oraz łagodzenia dolegliwości okresu przekwitania (menopauzy). W kosmetyce jest cennym dodatkiem do szamponów, maseczek i kremów, w których spełnia rolę ochronną przed szkodliwym wpływem promieniowania słonecznego.